舒乐津(毛果芸香碱)

发表时间:2021-05-25 11:48


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20. 舒乐津(毛果芸香碱)

舒乐津(毛果芸香碱)是Merus实验室生产的一种口服药物,用于治疗干燥综合征(硬皮病患者经常出现的一种症状)引起的眼睛和口腔干燥。


1) 舒乐津作用机理

唾液和眼泪是由副交感神经系统激活的腺体产生的,副交感神经系统控制着人在休息-消化状态下的身体功能。它能减慢心率,缩小瞳孔,扩张血管,增加腺体分泌和肠道活动。副交感神经系统的作用是通过乙酰胆碱这个化学信使来实现的,乙酰胆碱作用于乙酰胆碱受体。乙酰胆碱受体有两种类型:毒蕈碱受体和烟碱受体。

毛果芸香碱是舒乐津的活性成分,是美国灌木毛果芸香果(Pilocarpus jaborandi)叶片提取而来的一种化合物,可通过激活毒蕈碱型乙酰胆碱受体,刺激唾液和泪液的产生以及缓解口和眼干燥而起作用。毛果芸香碱也被称为胆碱能激动剂,能增强乙酰胆碱的作用。


2) 舒乐津在临床试验中治疗干燥综合征的疗效

一项研究评估了舒乐津治疗来自台湾的44名干燥综合征患者的效果。在研究过程中,参与者每天服用4次舒乐津片剂或安慰剂,每次5mg,连续三个月。与安慰剂相比,该结果证明舒乐津具有治疗口干的功效。患者表示他们的语言表达能力和睡眠效果以及口腔整体舒适度得到改善。尽管22%的参与者出汗过多,但没有参与者出现严重的副作用。该研究在台湾国立大学进行,其结果发表在《台湾医学会杂志》上。

另一项研究结果发表在《风湿病学年鉴》上:与单独使用人工泪液且下泪腺闭塞(胶原蛋白塞堵住泪腺,防止泪液流失)的患者相比,每天两次口服舒乐津,每次5mg,持续三个月,同时也使用人工泪液,干燥综合征患者的眼睛干涩情况可显著缓解。

舒乐津常见副作用包括恶心、呕吐、头痛和出汗。

一项以安慰剂为对照的类似研究发表在《美国医学会杂志内科学》上,比较了373名干燥综合征患者每天四次口服舒乐津,每次2.5mg5mg,持续三个月所产生的疗效。5 mg剂量的舒乐津不仅能显著改善口干症状,还能缓解眼干等干燥症状。出汗也是患者最常见的副作用,但没有出现严重副作用。


3) 更多信息

舒乐津常见副作用包括:恶心、头晕、头痛、血压和心率升高、胃痉挛、潮红、利尿及出汗过多。饭前服用舒乐津,睡前饮用牛奶或酸奶可以减少胃痉挛。

来自日本的一组研究人员试图通过生产舒乐津与藻酸钠的新型混合药物来克服这些损害性副作用。 他们发现,新配方仅需服用一个小时,就可以显著刺激干燥综合征患者的唾液分泌。新配方还具有良好的耐受性,患者只会出汗并无出现其它副作用。该团队于20183月在《药物保健与科学》杂志上发表了研究成果结果。目前尚不清楚该制剂是否会进一步进行临床开发。

如患有严重哮喘或急性虹膜炎(虹膜炎症)和窄角青光眼等眼部疾病,应避免服用舒乐津,因为该药物可能会恶化病情。


20. 舒乐津(毛果芸香碱)


通用名

毛果芸香碱 (Pilocarpine)

商品名

Salagen (舒乐津)

针对症状

治疗干燥综合征引起的眼睛和口腔干燥

作用机理

通过激活毒蕈碱型乙酰胆碱受体,刺激唾液和泪液的产生以及缓解口和眼干燥而起作用

潜在副作用

恶心、头晕、头痛、血压和心率升高、胃痉挛、潮红、利尿及出汗过多

其他注意事项

饭前服用舒乐津,睡前饮用牛奶或酸奶可以减少胃痉挛。如患有严重哮喘或急性虹膜炎(虹膜炎症)和窄角青光眼等眼部疾病,应避免服用舒乐津,因为该药物可能会恶化病情。


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