优拓比（司来帕格）

25. 优拓比（司来帕格）

优拓比（司来帕格） (前列环素受体激动剂)是一种由Actelion公司销售的药物，可以帮助减缓肺动脉高压(PAH)症状，肺动脉高压是系统性硬皮病最常见的并发症之一。2015年，美国食药监局(FDA)批准该药物可用于治疗肺动脉高压。

研究表明前列环素受体激动剂可以有效降低系统性硬皮病患者PAH恶化的风险。

1）优拓比（司来帕格）作用机理

肺动脉高压的症状是肺部血管收缩，导致血压升高。长久以来，前列环素是用来治疗肺动脉高压的主要药物。前列环素是天然存在的激素和强效的血管扩张剂，通过结合前列环素受体并激活来扩张血管。前列环素受体的激活具有抗炎和抗增殖作用，这意味着其可以抑制细胞生长。优拓比靶向前列环素受体可以激活血管舒张，降低高血压。

2）优拓比（司来帕格）临床试验

一系列I期临床试验发现优拓比（司来帕格）安全且对健康志愿者有良好耐受性。

一项名为GRIPHON的III期临床试验(NCT01106014)评估了该药物对肺动脉高压患者的安全性和有效性。这项随机、双盲和安慰剂对照试验纳入了1156名成年患者，其中170人患有系统性硬皮病并发症。

参与者被随机分配到治疗组和安慰剂组。接受药物治疗的患者开始时每天两次服用200ug的优拓比，然后每周增加到1600ug或者他们的最高耐受剂量。患者平均接受优拓比治疗时间为1.4年。

该研究评估了在疾病恶化、吸氧治疗、肺移植或死亡之前住院的安全性和有效性。

结果表明，优拓比（司来帕格）将患有结缔组织疾病的肺动脉高压患者因肺动脉高压而住院的次数以及死亡和发病风险（相关疾病）降低了41％。在一项运动能力测试中，与接受安慰剂的患者相比，治疗组的患者可以多行走39英尺。

一项IV期临床试验（NCT03078907）正在研究优拓比（司来帕格）对体育锻炼的益处。

该研究目前正在美国、欧洲和英国招募肺动脉高压患者。参与者将佩戴腕部设备，以收集其日常体育活动数据，而且必须在整个研究过程中报告其症状。该试验预计已于2020年10月完成。

另一项III期研究（NCT03187678）评估了肺动脉高压患者将口服优拓比（司来帕格）改为将其注入血液中的安全性，这对于入组且无法吞咽的患者尤其重要。该试验预计于2018年5月29日结束，目前尚无试验结果。

一项新的II期开放标签研究(NCT03492177)将评估2-18岁PAH患者增加优拓比（司来帕格）剂量的安全性和耐受性。目前正在招募受试者，预计入组人数66，预计2026年2月11日完成主要数据收集，2026年6月30日完成研究。

3）其他详情

优拓比（司来帕格）最常见的副作用包括：头痛、腹泻、下颚疼痛、恶心、肌肉疼痛、皮疹、关节疼痛、红细胞计数低和食欲不振等，优拓比（司来帕格）对 18岁及以下肺动脉高压患儿的安全性尚未确定。

***

本网站不提供专业医疗建议，诊断或疗法。网站上的内容并不是为了取代相关的医嘱，诊断或疗法。如您有健康问题，请立刻咨询专业医师或其他有资质的医疗机构。请勿因在此网站上浏览的相关内容而忽视专业医师建议或延迟就医。