内皮素受体拮抗剂

8. 内皮素受体拮抗剂

内皮素受体拮抗剂是常用于治疗与硬皮病相关肺动脉高压（PAH）的常用口服药物。该药物正在被评估对于系统性硬皮病的常见症状——雷诺现象的治疗。

硬皮病是一种炎症性疾病，患者的皮肤、肺部、心脏和肠道等不同组织和器官中出现瘢痕组织沉积异常。

1）内皮素受体拮抗剂作用机理

肺动脉高压（PAH）是系统性硬皮病患者的常见严重并发症，其症状为向肺部供血的血管异常高压。如果不及时治疗，肺动脉高压会导致心力衰竭。

肺动脉高压患者血压升高是由于血液被迫通过异常狭窄的血管。内皮素产生于肌肉中，排列在血管壁上并引起肌肉收缩，从而收缩血管并缩小血管直径。

内皮素受体拮抗剂的作用是抑制内皮素的活性，使血管松弛，从而降低血压。内皮素受体拮抗剂可能会减慢肺动脉高压的病情发展并缓解其症状。

内皮素受体拮抗剂是否可用于治疗雷诺现象的研究正在进行。与肺动脉高压一样，雷诺现象也是系统性硬皮病的常见并发症，其症状包括手指和/或脚趾血管变窄。

对几项研究的回顾发现，某些内皮素受体拮抗剂可能有助于缓解雷诺现象的症状。但是，不同研究的结果各不相同，需要进一步的试验来确认这类药物是否真的对患有雷诺现象的硬皮病患者有效。

2）内皮素受体拮抗剂类型

Tracleer（商品名：全可利，通用名 ：bosentan波生坦），Letairis（通用名：ambrisentan安立生坦）和Opsumit（通用名：macitentan马西替坦）是美国食药监局（FDA）批准的用于治疗硬皮病相关肺动脉高压的三种内皮素受体拮抗剂。

3）内皮素受体拮抗剂副作用

内皮素受体拮抗剂的常见副作用： 肝酶水平改变增加肝损伤的风险；四肢肿胀（水肿）；和血细胞计数偏低。

内皮素受体拮抗剂也可能导致胎儿先天性缺陷，正在服用内皮素受体拮抗剂的女性在备孕前应咨询医生。

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